新闻 – 第 31 页 – 卫材（中国）药业有限公司-威尼斯人888

2016年12月12日，卫材株式会社（总部位于日本东京，现任社长为内藤晴夫，以下简称“卫材”）宣布，在12月8日-10日美国圣地亚哥召开的第9届阿尔茨海默病临床试验会议（ctad 2016）上，发布了其内部研发的口服β-淀粉样蛋白裂解酶（bace）抑制剂elenbecestat（研发代码：e2609）的两项最新临床试验（202研究和006研究）的数据。

202研究是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照、平行组ii期临床试验，在通过正电子发射计算机断层显像（pet）检查确认β-淀粉样蛋白（aβ）沉积的阿尔茨海默病所致轻度认知障碍患者或阿尔茨海默病所致轻至中度痴呆患者中，评价elenbecestat用药的安全性及患者脑脊液中β-淀粉样蛋白aβ(1-x)水平相对于基线的变化。患者每日接受5、15或50mg剂量的elenbecestat。通过分析elenbecestat给药前后，aβ(1-x)在血浆和脑脊液中的浓度，来评估aβ(1-x)水平的变化。在第9届阿尔茨海默病临床试验会议中，报告（壁报编号：p3-28）着重强调了对202研究中药代动力学和药效学数据进行的初步分析的结果。

在202研究中，elenbecestat的药代动力学特征与i期研究中健康受试者的结果相似。观察到血浆elenbecestat浓度与脑脊液中β-淀粉样蛋白（aβ(1-x)）降低之间存在相关性，与整合本研究数据与i期临床研究数据的暴露-反应模型相重叠。

此外，建立剂量-反应模型，用于采用相同数据集解释elenbecestat剂量与脑脊液中β-淀粉样蛋白（aβ(1-x)）降低之间的关系。此模型也可解释202研究中脑脊液β-淀粉样蛋白（aβ(1-x)）的降低。elenbecestat的剂量为50mg/日时，脑脊液中β-淀粉样蛋白（aβ(1-x)）的预计中位降低值是70%。根据这些结果，全球iii期临床研究（使命ad）目前正在进行中，以确认50mg/日剂量的elenbecestat的有效性和安全性。

006研究是一项桥接试验（i期临床研究），旨在研究elenbecestat在日本健康受试者和白种人健康受试者中药代动力学、药效学及安全性特征的相似性（壁报编号：p3-27）。此研究是一项随机、双盲、安慰剂对照研究。日本健康成年受试者单次口服5、50或200mg/日剂量的elenbecestat，白种人受试者单次口服50mg/日剂量的elenbecestat。

本研究结果显示，日本受试者的血浆β-淀粉样蛋白（aβ(1-x)）水平出现剂量依赖性降低。日本受试者和白种人受试者的药代动力学和药效学特征相似。在安全性方面，未发现特别的人种差异。

由卫材内部研发的elenbecestat是一种试验用口服β-淀粉样蛋白裂解酶抑制剂，目前在iii期临床研究中用于治疗阿尔茨海默病。通过抑制β-淀粉样蛋白裂解酶（催化aβ肽产生的一种主要酶），elenbecestat可减少这些肽类的形成，这些肽类可以聚合成有毒的低聚物和原纤维并最终在大脑内形成淀粉样蛋白斑。减少此类蛋白斑的形成可能减缓疾病进展。elenbecestat由卫材和百健（总部位于美国马萨诸塞州，首席执行官为george a. scangos）共同研发。另外，美国食品药品监督管理局已授予elenbecestat快速审批资格。

卫材将痴呆视为重点治疗领域，并承诺研发此领域的新药（如elenbecestat）。卫材正竭尽全力尽早为世界各地患者带来有前景的疗法。

2016年11月30日，卫材株式会社（总部位于日本东京，现任社长为内藤晴夫，以下简称“卫材”）宣布，将在12月2日-6日在美国休斯敦召开的美国癫痫学会第70届年会上，发布其抗癫痫药物吡仑帕奈（产品名：fycompa®）和卢非酰胺（产品名：inovelon® ，美国产品名：banzel®）的最新数据。

在今年的美国癫痫学会年会上，将用壁报展示关于吡仑帕奈的八项内容摘要，其中包括使用吡仑帕奈加用治疗顽固性部分性癫痫发作的日本患者的ii期临床试验（231研究、233研究）结果。同时，也将用壁报展示303研究最终结果表明的、卢非酰胺加用治疗对儿童期弥漫性慢棘-慢波癫痫性脑病控制不足的儿童患者的安全性和认知发展的影响。另外，还有3份关于卫生经济学和结果研究的壁报，合计12份壁报将被展示。

吡仑帕奈是由卫材研发的首创抗癫痫新药。癫痫发作由谷氨酸神经递质调节，该制剂是一种高选择性、非竞争性ampa受体拮抗剂，能通过在突触后ampa受体靶向谷氨酸盐活性，降低发作引起的神经元过度兴奋。该制剂目前已在超过50个国家和地区获批，加用治疗成人和12岁及以上青少年癫痫患者的部分性癫痫发作（伴随或不伴随继发性全身性发作）。另外，吡仑帕奈在超过40个国家获批，加用治疗12岁及以上癫痫患者的原发性全身性强直阵挛癫痫发作。

此外，卫材已向美国食品药品监督管理局提交了吡仑帕奈作为单药疗法治疗12岁及以上癫痫患者部分性癫痫发作的部分标签变更的补充申请。

卢非酰胺通过调节大脑内部参与可能引发癫痫发作的神经元过度兴奋的电压门控钠通道的活性，延长其失活状态，从而发挥药物的抗癫痫效果。此制剂在欧洲和美国获批，作为其它抗癫痫药物的加用疗法，治疗与儿童期弥漫性慢棘-慢波癫痫性脑病相关的癫痫发作。此制剂在日本获批，作为其它抗癫痫药物的加用疗法，治疗其它抗癫痫药物无法充分控制的、与儿童期弥漫性慢棘-慢波癫痫性脑病相关的强直性和无张力性癫痫发作。卢非酰胺目前已在超过30个国家获批。

卫材将癫痫视为重点治疗领域，并在吡仑帕奈和卢非酰胺（丰富的癫痫治疗产品组合的一部分）的基础上，提供多种治疗方案。卫材致力于进一步满足不同需求，为癫痫患者和患者家庭提供更大福祉。

2016年11月4日，卫材株式会社(总部位于日本东京，现任社长内藤晴夫，以下简称“卫材”)宣布，对于接受过至少两种晚期疾病化疗方案（既往治疗包括一种蒽环类或一种紫杉烷类药物与卡培他滨）的局部晚期或转移性乳腺癌患者，英国国家卫生与临床优化研究所(简称nice)的最终评估决定（简称fad）推荐使用卫材自主研发的抗癌药海乐卫^®（通用名甲磺酸艾立布林，以下简称“艾立布林”）。艾立布林是nice自2007年以来首次推荐的乳腺癌治疗药。nice发布fad后，艾立布林获得了英国国民医疗服务体系（nhs）的报销资格。

评估委员会认为，试验模型表明艾立布林使总生存期平均延长3个月以上。根据nice的最终评估报告，“鉴于晚期乳腺癌患者的预期寿命较短，委员会认为生存期延长的意义重大。委员会得出结论，艾立布林符合晚期治疗的客观标准，效果明显，可用于乳腺癌晚期延长生存期的临终治疗。”

2011年3月，艾立布林在欧洲获批用于治疗接受过至少两种晚期疾病化疗方案的局部晚期或转移性乳腺癌患者。既往治疗应该包括一种蒽环类药物和一种紫杉烷类药物作为佐剂或转移性治疗。该药品于2011年4月在英国上市。此外，2014年6月艾立布林被批准扩大适应症，适用于接受过至少一种晚期疾病化疗方案后疾病进展的局部晚期或转移性乳腺癌患者(既往治疗应该包括一种蒽环类药物和一种紫杉烷类药物，作为佐剂或转移性治疗，除非患者不适合这些疗法)。

卫材将肿瘤视为一个重点治疗领域，旨在开发具有治疗癌症潜力的革命性新药。卫材承诺将致力于为艾立布林提供更多的临床证据并扩大艾立布林的使用，并通过药物价值的最大化，进一步满足不同需求，让患者、患者家属和医疗工作者从中受益。

卫材在日本全国各门店正式推出“chocola bb® rich ceramide”

日本第一款含神经酰胺的功能饮品

—“饮用”，以对抗干燥的皮肤 —

卫材株式会社（总部位于日本东京，现任社长内藤晴夫，以下简称“卫材”）今天宣布,将于2016年10月17日（周一）在日本各药房、药店和便利店推出chocola bb® rich ceramide (公告号：b60)，该产品是日本的第一款功能食品，含有提取自大米的葡萄糖神经酰胺。

神经酰胺是人皮肤表皮层的角质层的组成部分。通常神经酰胺填充在皮肤角质层中的细胞之间，并在抑制水分流失以及保护皮肤免受紫外线的外部刺激方面起作用。因此，缺乏神经酰胺会加速皮肤水分的流失，可能导致皮肤干燥。由于神经酰胺水平会随年龄的增长而下降，因此适当补充神经酰胺抵抗皮肤干燥是非常重要的。

chocola bb® rich ceramide是一种可以抵抗皮肤干燥的饮品，其含有葡萄糖神经酰胺活性成分，可阻止皮肤水分的流失。此外，除了神经酰胺，该饮品还含有众所周知具有美容功效的胶原蛋白和透明质酸，推荐给爱美人士饮用。chocola bb® rich ceramide有美味便于饮用的梨型口味，不含咖啡因，低热量（8.2卡路里），可晚上睡前服用。

chocola bb® rich ceramide现在可以通过全国的零售网点销售，包括药店、药房、便利店和卫材的互联网零售网站。

以chocola bb®plus®作为第三类非处方药，可用于缓解皮肤问题、痤疮和口腔溃疡等。卫材为更好的适应客户的需求和生活方式一直在拓展chocola bb品牌的产品，如：用于抗疲劳的营养饮品chocola bb®royal 2（准药物）、含有维生素b6（营养功能食品）的软饮chocola bb®joma、以及在8月推出的口腔护理喷雾口腔溃疡修复喷剂chocola bb®（第三类非处方药）。

通过chocola bb品牌，卫材将进一步满足女性消费者的多样化需求，并协助越来越多的人们能在日常生活中获得健康和美丽。

乐伐替尼/依维莫司和乐伐替尼/派姆单抗两种联合疗法将同时开展

2016年9月30日，卫材株式会社（总部位于日本东京，现任社长为内藤晴夫，以下简称“卫材”）宣布启动其研发的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂甲磺酸乐伐替尼（乐伐替尼）的一项全球iii期临床试验（研究307，clear研究），该试验有两种用药方案，研究乐伐替尼分别联合抗癌药依维莫司及抗pd-1抗体派姆单抗作为晚期肾细胞癌一线疗法的潜力。

clear研究是一项多中心、随机、开放性iii期临床研究，旨在比较2种联合疗法（乐伐替尼/依维莫司，乐伐替尼/派姆单抗）相对于舒尼替尼单药疗法作为晚期肾细胞癌患者一线治疗的疗效和安全性。该研究的主要结局指标为无进展生存期。

针对乐伐替尼/依维莫司联合疗法开展的非临床研究显示，在肾细胞癌模型中，与各单药疗法相比，联合疗法通过抑制促进肿瘤血管生成的信号传导途径、上游（血管内皮生长因子受体和成纤维细胞生长因子受体）与乐伐替尼作用、下游（哺乳动物雷帕霉素靶蛋白）与依维莫司作用，具有协同增强的抗血管生成活性和更强的抗肿瘤效应。此外，针对乐伐替尼/抗pd-1抗体联合疗法开展的非临床研究显示，乐伐替尼能减少免疫抑制细胞，从而增强抗pd-1抗体的抗肿瘤活性。

据估计，全球约有33.8万例肾癌患者，其中欧洲约有11.5万例，美国约有5.8万例，日本约有1.7万例。肾细胞癌起源于肾小管上皮，在所有肾癌中的比例超过90%。在55岁以上人群中，肾细胞癌发生率有所增加，且患病男性多于女性。对于难以通过手术进行治疗的晚期或转移性肾细胞癌，标准疗法为分子靶向药物，但5年生存率很低，仍是一种亟需新的治疗选择的疾病。

目前，乐伐替尼已在包括美国、日本和欧洲在内的45个以上国家作为难治性甲状腺癌治疗药物。2016年5月，乐伐替尼在美国被fda批准与依维莫司联合用药，治疗既往接受过抗血管生成疗法的晚期肾细胞癌患者。此外，2016年8月，乐伐替尼在欧洲被批准与依维莫司联合用药，治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的成人晚期肾细胞癌患者。

卫材将肿瘤作为重点治疗领域，并致力于开发能治愈癌症的创新型新药。卫材承诺为乐伐替尼提供更多临床依据，旨在将药品价值最大化，进一步满足不同需求，为癌症患者、患者家庭及医疗从业者提供更大福祉。